|
¿£ÀÚÀÌÅØ¢ßÀº »ý¹°Àüȯ¹æ¹ý(Biotransformation)¿¡
ÀÇÇÏ¿© Å°¶ö ÈÇÕ¹°(Chiral building block)À» Á¦Á¶Çϸç |
À̸¦ ÀÌ¿ëÇÏ¿© Å°¶ö ÀǾàÇ° Áß°£Ã¼
¹× ÀÌ¿Í °ü·ÃµÈ ÀǾàÇ° µîÀ» »ý»ê/ÆǸÅÇÏ°í ÀÖ½À´Ï´Ù. |
"Chiral Building
Block"À̶õ °¢Á¾ ÀǾàÇ° ÇÕ¼º¿¡ ÀÖ¾î¼ ¸Å¿ì ´Ù¾çÇÏ°Ô »ç¿ëµÇ´Â ÀǾàÇ° Áß°£Ã¼·Î¼ |
¿£ÀÚÀÌÅØ¢ßÀº µ¶ÀÚÀûÀ¸·Î »ý¹°Ã˸ÅÀÎ È¿¼Ò¸¦ ÀÌ¿ëÇØ Å°¶ö ÈÇÕ¹°À» Á¦Á¶ÇÒ ¼ö ÀÖ´Â »õ·Î¿î
°øÁ¤±â¼úÀ»
|
°³¹ßÇÏ¿´½À´Ï´Ù. |
|
|
|
|
|
|
Å°¶ö(chiral)À̶õ ±×¸®½º¾î·Î
¼ÕÀ» ÀǹÌÇÏ¸ç ¿À¸¥¼Õ°ú ¿Þ¼Õó·³ ¸ð¾çÀº °°Áö¸¸ ÁÂ¿ì ´ëĪ¼ºÀ» Áö´Ï°í |
ÀÖ´Â °ÍÀ» ÀǹÌÇÕ´Ï´Ù. Å°¶öÀº
´Ù¸¥ Ç¥ÇöÀ¸·Î ±¤ÇÐÀ̼ºÁúü¶ó°íµµ Çϴµ¥ À̵éÀ̼ºÁúü´Â ÈÇб¸Á¶½Ä°ú |
¹°¸®ÈÇÐÀû ¼ºÁúÀº °°Áö¸¸ Æí±¤µÈ(polarized)
ºûÀ» Á¶»çÇϸé À̼ºÁúüÁß Çϳª´Â ºûÀ» ¿À¸¥ÂÊÀ¸·Î ȸÀü½ÃÅ°°í |
´Ù¸¥ Çϳª´Â ¹Ý´ë ¹æÇâÀ¸·Î ºûÀ»
ȸÀü½ÃÅ°´Â Ư¼ºÀÌ ÀÖ½À´Ï´Ù. |
À̸¦ ±¤ÇÐÀûÀ¸·Î ´Ù¸¥ ¼ºÁúÀ»
Áö³æ´ÙÇÏ¿© ±¤ÇÐÀ̼ºÁúü ¶Ç´Â Å°¶ö ÈÇÕ¹°À̶ó°í ºÎ¸¨´Ï´Ù. |
|
|
±×¸²
1. ±¤ÇÐÀ̼ºÁúü(enantiomer) |
|
|
|
ÀÚ¿¬°è¿¡ Á¸ÀçÇÏ´Â ¹°ÁúÀº ´ëºÎºÐ
±¤ÇÐÀ̼ºÁúüÀÇ ¾î´À ÇÑ ÇüŸ¸À» °®°í Àִµ¥, ÀÚ¿¬ ¹°ÁúÀ» ÀΰøÀûÀ¸·Î |
ÇÕ¼ºÇÏ°Ô µÇ¸é ¿ÞÂÊÇü, ¿À¸¥ÂÊÇüÀÌ
Àý¹Ý¾¿ ¸¸µé¾î Áý´Ï´Ù(racemate, ¶ó¼¼¹Íü). À̶§ ¹®Á¦´Â |
ÀÌ Àΰø ÇÕ¼º¹°ÁúÀÌ »ýü ³»¿¡¼
ÀÛ¿ëÀ» ÇÒ °æ¿ì ÇÑÂÊÀº ¿øÇÏ´Â ±â´ÉÀ» º¸ÀÌ°í ´Ù¸¥ ÂÊÀº È¿°ú°¡ ¾ø°Å³ª |
ÀüÇô ´Ù¸¥ È¿°ú¸¦ ³ªÅ¸³½´Ù´Â
°ÍÀÔ´Ï´Ù. |
±×·¡¼ 1992³â FDA´Â ±¤ÇÐÀ̼ºÁúüÀÇ
ÀǾàÇ°ÀÏ °æ¿ì °¢°¢ÀÇ ´ÜÀÏ À̼ºÁúüÀÇ µ¶¼ºÀڷḦ ¸ðµÎ ¿ä±¸ÇÔÀ¸·Î½á |
¾àÈ¿°¡ ¿ì¼öÇÏ°í ºÎÀÛ¿ëÀÌ ÀûÀº
±¤ÇÐÈ°¼º ´ÜÀÏ À̼ºÁúü·ÎÀÇ ½Å¾à°³¹ßÀ» Àû±Ø À¯µµÇÏ°í ÀÖ½À´Ï´Ù. |
ÀÌ·¯ÇÑ ¹Ì±¹ FDAÀÇ Á¤Ã¥ °áÁ¤¿¡
µû¶ó ´ÜÀÏ À̼ºÁúü·Î ÆǸŵǴ Ű¶ö ÀǾàÇ°ÀÇ ¼ö°¡ ÃÖ±Ù ±Þ°ÝÈ÷ Áõ°¡ÇÏ´Â |
Ãß¼¼ÀÔ´Ï´Ù.1993³âÀÇ °æ¿ì
1,850Á¾ÀÇ Ãµ¿¬ ¹× ÇÕ¼ºÀǾàÇ° Áß Àý¹Ý ÀÌ»óÀÌ Å°¶ö ÀǾàÇ°À̸ç ÀÌ Áß Àý¹Ý ÀÌ»óÀÌ
|
Å°¶ö ÀǾàÇ°À̸ç ÀÌ Áß Àý¹Ý
ÀÌ»óÀÌ ´ÜÀÏ À̼ºÁúü·Î ½ÃÆÇµÈ ¹Ù ÀÖ½À´Ï´Ù. ´õ¿íÀÌ 1994³âµµ ÀǾàÇ° ÆǸŠ»óÀ§ |
25 Ç°¸ñ Áß ±¤ÇÐÈ°¼º ÀǾàÇ°Àº
17 Ç°¸ñÀ¸·Î Àüü Ç°¸ñÀÇ 70%¸¦ Á¡À¯ÇÏ°í ÀÖ½À´Ï´Ù. |
|
ÀÌ·¯ÇÑ ÀÌÀ¯·Î ¼¼°è °¢±¹ÀÇ Á¦¾à
ȸ»ç¿¡¼´Â ¾àÈ¿°¡ ÀÖ´Â À̼ºÁúü¸¦ ºÐ¸®, Á¤Á¦Çϴµ¥ ¸¹Àº ¿¬±¸¸¦ |
±â¿ïÀÌ°í ÀÖ°í,±âÁ¸ÀÇ ¶ó¼¼¹Íü
ÀǾàÇ°À» Å°¶ö ÀǾàÇ°À¸·Î ´ëüÇÏ°í ÀÖ¾î, ±× ½ÃÀ强°ú Á߿伺Àº |
Á¡Á¡ Ä¿Á® °¡°í ÀÖ´Â ½ÇÁ¤ÀÔ´Ï´Ù. |
|
±×·¯³ª ±¤ÇÐÀ̼ºÁúü´Â ÈÇб¸Á¶°¡
°°°í ³ì´ÂÁ¡, ²ú´ÂÁ¡, ¿ëÇصµ µî ¹°¸®ÈÇÐÀû ¼ºÁúÀÌ ¸ðµÎ °°¾Æ |
À̵é À̼ºÁúü¸¦ ºÐ¸®Çϰųª ÇϳªÀÇ
À̼ºÁúü¸¸À» ÇÕ¼ºÇÏ´Â µ¥¿¡´Â °íµµÀÇ ±â¼úÀÌ ÇÊ¿äÇÏ°Ô µË´Ï´Ù. |
|
¿£ÀÚÀÌÅآ߿¡¼´Â Å°¶ö ÀǾàÇ°ÀÇ
¿ø·á°¡ µÇ´Â chiral building block(chiral synthon)À» ºÐ¸®
¶Ç´Â |
ÇÕ¼ºÇÏ´Â »õ·Î¿î ±â¼úÀ» °³¹ßÇÏ°í
ÀÖÀ¸¸ç, ÇöÀç °³¹ß ¿Ï·áµÈ ±â¼úÀ» ¹ÙÅÁÀ¸·Î »ç¾÷À» ½ÃÀÛÇÏ¿© ¼¼°èÀûÀÎ |
Å°¶ö ÈÇÕ¹° ¹× Å°¶ö ¿ø·á ÀǾàÇ°
°ø±Þ¾÷ü·Î ³ª¾Æ°¡±â À§ÇØ ÃÖ¼±À» ´ÙÇÏ°í ÀÖ½À´Ï´Ù. |