エンザイテック(株)は生物転換方法(Biotransformation)によって、キラル化合物(Chiral building block)を製造して、これを利用 してキラル医薬品の中間体及びこれと関連された医薬品などを生産/販売しています。
"Chiral Building Block"というのは各種医薬品の合成において、とても多様に使われる医薬品の中間体 としてエンザイテック(株)は独自的に生物触媒である酵素を利用 してキラル化合物を製造する、新しい工程技術を開発しました。

 

キラル(chiral)というのはギリシャ語で手を意味します。右手と左手のように形は同じですが、左右対称性を持っていることを意味します。キラルは他の表現では光学異性質体ともいいます。これら異性質体は化学構造式と物理化学的な性質は同じですが、偏光された(polarized)光を調査すると、異性質体の中で一つは光を右側へ回転させて、もう一つは反対方向へ光を回転させる特性があります。
これらが光学的に他の性質をもっているので、光学異性質体、もしくはキラル化合物と言います。

図 1。光学異性質体(enantiomer)
 

自然界に存在する物質は大体が光学異性質体の一つの形態だけを持っているが、自然物質を人工的に合成すると、左側型・右側型が半分ずつ作られます(racemate, ラセミック体)。 その時、問題はこの人工合成物が生態内で作用する場合、片側は欲しい機能を見せて、片側は効果がないか、全然違う効果を見せます。


それで、1992年FDAは光学異性質体の医薬品である場合、各々の単一異性質体の毒性資料を全て要求して、薬効が優れて、副作用が少ない光学活性単一異性質体への新薬開発を積極的に誘導しました。


こういうアメリカFDAの政策決定によって単一異性質体として販売されているキラル医薬品の数が最近急激に増加してます。1993年の場合、1,850種の天然及び合成医薬品の中で半分以上がキラル医薬品で、この中での半分以上が単一異性質体として市販されたことがあります。さらに、1994年度医薬品の販売上位25品目の中で光学活性医薬品は17品目として全体品目の70%を占有しています。

こういう理由で世界各国の製薬会社では薬効のある異性質体を分離、錠剤する研究を活発にしていますし、既存のラセミック体医薬品をキラル医薬品として代替しているので、その市場性と重要性はどんどん大きくなっている実情です。

しかし、光学異性質体は化学構造が同一で、融点、沸点、溶解度など物理化学的な性質も全て同じなので、これら異性質体を分離するか、一つの異性質体だけを合成することには高度の技術が必要になります。

エンザイテック(株)ではキラル医薬品の原料になるchiral building block(chiral synthon)を分離、もしくは合成する新しい技術を開発して、現在開発完了された技術を基に事業を始まって世界的なキラル化合物及びキラル原料医薬品供給会社になろうと最善を尽くしています。